ICP-332:
潜在的重磅口服 TYK2 JH1 抑制剂
ICP-332 是一种更为高效、高选择性的新型 TYK2 抑制剂,对 TYK2 具有强效抑制活性。

TYK2 是一种非受体酪氨酸激酶,属于 Janus 激酶(JAK)家族,是 JAK-STAT 信号通道上一个重要激酶,在 T 细胞炎症发病机制上起到重要作用。

• ICP-332展示了卓越的疗效和安全性,在80毫克和120毫克两个治疗组达到多个有效性终点,包括EASI (湿疹面积和严重程度指数)较基线变化百分比、EASI 50、EASI 75、EASI 90(EASI评分较基线改善≥50%,75%,90%)等。

• 80毫克和120毫克两个治疗组EASI 评分较基线改善的百分比变化分别为 78.2% 和 72.5%,与安慰剂组的 16.7%相比,具备显著的统计学差异;两个治疗组EASI 75应答率均为64.0%,较安慰剂组(8.0%)改善了56.0%,优于多种获批创新药物单药治疗12周或16周的疗效(非头对头比较)。

• ICP-332展示了良好的安全性和耐受性,与安慰剂组相当。

ICP-488:
潜在的重磅口服 TYK2 JH2 抑制剂
ICP-488 是一种强效的高选择性 TYK2(酪氨酸激酶2)变构抑制剂(allosteric inhibitor),通过高度特异性结合TYK2 JH2 结构域,阻断 IL-23、IL-12 和 I 型干扰素等炎性细胞因子的信号转导,从而抑制自身免疫性疾病和炎症性疾病的病理过程。

• ICP-488治疗银屑病患者的II期研究已完成患者入组。

• 已完成ICP-488治疗银屑病患者的 I 期研究,在接受治疗4周的患者中,ICP-488展示了有效性。在每日一次6毫克剂量组中,银屑病面积和严重程度指数(PASI)评分较基线变化百分比的最小二乘均值改善38%,而安慰剂组为14%,具有统计学意义。6毫克组PASI 50 的应答率为42%。

• 安全性方面,治疗组与安慰剂组的不良事件相当。