诺诚健华在 AACR年会首次公布奥布替尼临床I期研究数据

近日，诺诚健华(香港联交所代码：09969)在2020美国癌症研究协会(AACR)年会首次公布奥布替尼的临床I期研究数据，报告了奥布替尼的临床前研究成果以及在健康受试者中的安全性和PK/PD数据。本次AACR年会通过线上会议的形式分别于美国本地时间4月27-28日及6月22-24日召开。

本次报告以海报形式展示，标题为“奥布替尼：一种强效且高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有卓越的安全性和良好的PK/PD特性”。

奥布替尼是一种优化设计的高度选择性的不可逆BTK抑制剂。非临床研究结果显示，奥布替尼对BTK的抑制活性具有高度特异性，即仅对BTK有显著抑制作用，与同类BTK抑制剂相比脱靶效应显著减少。在健康受试者中的I期临床研究结果显示了良好的安全性和耐受性，单次给药及多次给药的最高剂量分别为400 mg/天200 mg/天，均未达到最大耐受性剂量；试验中观察到的AE均为轻度或中度，未观察到SAE；同时对BTK靶点具有更稳定持久的占有率，在50 mg或更高剂量下，达到完全(> 99％)的BTK占有率，给药后24小时BTK靶点占有率未降低，且受试者之间的变异性很小。因此，基于良好的安全性、耐受性及PK/PD特性，奥布替尼有望为B细胞恶性肿瘤病人提供更好的治疗选择，同时避免了其他同类BTK抑制剂由于脱靶效应而导致的常见不良事件(腹泻、房颤、出血等)。