奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。作为新型不可逆共价结合的BTK抑制剂，奥布替尼具有创新的化合物结构，使其具有高选择性，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼已于2020年在中国获批用于治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），2021年纳入国家医保。



奥布替尼治疗复发/难治性CLL/SLL的临床研究结果表明，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为92.5%，完全缓解率（CR）为21.3%。研究者评估的ORR 和CR分别为 93.8%和26.3% 。详细数据可参见发表于《美国血液学杂志》（American Journal Of Hematology）文章。



CLL/SLL是最常见的白血病类型之一，是B淋巴细胞的一种惰性恶性肿瘤。尽管CLL/SLL是惰性肿瘤，但一些患者会随着时间的推移而出现疾病进展。全球每年有19.1万新确诊的CLL病例和6.1万死亡病例。

奥布替尼已多年被纳入中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南，被列为治疗复发/难治慢性CLL/SLL的一级推荐方案，并荣获多项创新大奖，包括：北京市发明专利奖一等奖、北京市新技术新产品（服务）证书、2021 中国国际服务贸易交易会“科技创新服务示范案例”等。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。作为新型BTK抑制剂，奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼已于2020年在中国获批用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL），2021年纳入国家医保，2022年在新加坡获批上市。

最新数据显示，奥布替尼治疗复发/难治性MCL的ORR为 83%，其中完全缓解率（CR）为 36.8%。

更多数据可参见发表于《Blood》子刊《Blood Advances》文章。

MCL是B细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，由淋巴结滤泡套区B淋巴细胞的恶性转化而引起。尽管一线血液免疫治疗后有较高的应答率，但多数患者复发并需要后续治疗。复发/难治性MCL没有标准疗法，美国食品药品管理局（FDA）批准的针对该患者的疗法仍然有限，且完全缓解率低、缓解时间短、老年患者的安全性和耐受性不高。

奥布替尼已被纳入中国临床肿瘤学会（CSCO）《2021年恶性淋巴瘤诊疗指南》，被列为治疗复发/难治性MCL的一级推荐方案，并荣获多项创新大奖。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼已在中国和新加坡获批用于治疗复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL），并纳入中国国家医保，是中国首个且唯一获批治疗边缘区淋巴瘤的BTK抑制剂。公司正加速推进奥布替尼针对MZL的三期确证性临床试验。

奥布替尼治疗复发/难治性MZL的临床研究结果表明，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为58.9%，92.2%的患者观察到肿瘤缩小。

更多数据可参见发布于《美国血液学杂志》（American Journal Of Hematology）文章。

奥布替尼已连续两年被纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南》，均被列为边缘区淋巴瘤二线治疗的I级推荐方案。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）已在中国获批上市。



CLL/SLL是最常见的白血病类型之一，是B淋巴细胞的一种惰性恶性肿瘤。全球每年有19.1万新确诊的CLL病例和6.1万死亡病例。

奥布替尼一线治疗CLL/SLL已被纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南2025版》一级推荐方案。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼一线治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的III期临床试验正在全球开展。

MCL是B细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，由淋巴结滤泡套区B淋巴细胞的恶性转化而引起。MCL最常见于中位年龄60岁的男性，多数患者在诊断时处于疾病晚期。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的具高度选择性的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有创新的化合物结构，导致选择性高，降低了脱靶效应，拥有更好的疗效和安全性。奥布替尼治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的注册临床试验已在澳大利亚完成患者入组并提交上市申请。

MCL是B细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，由淋巴结滤泡套区B淋巴细胞的恶性转化而引起。复发/难治性MCL没有标准疗法，针对该类型患者的疗法仍然有限，且完全缓解率低、缓解时间短、老年患者的安全性和耐受性不高。奥布替尼治疗复发/难治性MCL已被美国食品药品监督管理局（FDA）授予突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation）。

坦昔妥单抗（Tafasitamab，商品名：明诺凯）是一款靶向CD19的人源化单克隆抗体，通过细胞凋亡和免疫效应机制介导B细胞肿瘤的裂解。坦昔妥单抗联合来那度胺治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（r/r DLBCL）已在中国获批上市，是中国首个获批治疗R/R DLBCL的CD19单抗。

五年随访数据显示坦昔妥单抗联合来那度胺，之后坦昔妥单抗单药治疗，为复发/难治性DLBCL成人患者提供长期且持久的缓解，总缓解率（ORR）为67.5%，完全缓解率（CR）为52.5%。

DLBCL是非霍奇金淋巴瘤（NHL）中最常见的一种类型，其全球发病率占NHL的31%～34%。在中国，DLBCL占所有NHL的45.8%。

坦昔妥单抗联合来那度胺治疗复发/难治性DLBCL已获得中国CSCO临床诊疗指南推荐。

Mesutoclax（ICP-248）是诺诚健华自主研发的新型口服高选择性BCL2抑制剂。BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白，其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。Mesutoclax通过选择性地抑制BCL2，恢复肿瘤细胞程序性死亡机制，从而发挥抗肿瘤疗效。Mesutoclax是中国第一个获得突破性疗法认定（BTD）的BCL2抑制剂。Mesutoclax联合奥布替尼一线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的III期注册临床试验加速推进中。

Mesutoclax 与奥布替尼固定疗程联合使用，将为初治CLL/SLL患者提供更深层次的缓解，并避免产生耐药突变，为患者带来临床治愈希望，成为一种潜力巨大的治疗方案。

CLL/SLL是最常见的白血病类型之一，是B淋巴细胞的一种惰性恶性肿瘤。尽管CLL/SLL是惰性肿瘤，但一些患者会随着时间的推移而出现疾病进展。全球每年有19.1万新确诊的CLL病例和6.1万死亡病例。

Mesutoclax入选2025中关村论坛"百项新技术新产品榜单"。

Mesutoclax（ICP-248）是诺诚健华自主研发的新型口服高选择性BCL2抑制剂。BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白，其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。Mesutoclax通过选择性地抑制BCL2，恢复肿瘤细胞程序性死亡机制，从而发挥抗肿瘤疗效。Mesutoclax获得国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）授予突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation），用于治疗BTK抑制剂耐药后的复发/难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）患者。这是中国第一个获得BTD认定的BCL2抑制剂。

在一项涵盖慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、MCL和其他非霍奇金淋巴瘤的I/II期临床试验中，mesutoclax展现出良好的疗效、安全性和药代动力学特征。在25例对既往BTK抑制剂治疗耐药后的R/R MCL患者中，ORR达到84%，最佳完全缓解率（CRR）为36%。

MCL是B细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，由淋巴结滤泡套区B淋巴细胞的恶性转化而引起。尽管一线血液免疫治疗后有较高的应答率，但多数患者复发并需要后续治疗。复发/难治性MCL没有标准疗法，美国食品药品管理局（FDA）批准的针对该患者的疗法仍然有限，且完全缓解率低、缓解时间短、老年患者的安全性和耐受性不高。

Mesutoclax入选2025中关村论坛"百项新技术新产品榜单"。

Mesutoclax（ICP-248）是诺诚健华自主研发的新型口服高选择性BCL2抑制剂。BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白，其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。Mesutoclax通过选择性地抑制BCL2，恢复肿瘤细胞程序性死亡机制，从而发挥抗肿瘤疗效。Mesutoclax是中国第一个获得突破性疗法认定（BTD）的BCL2抑制剂。Mesutoclax联合阿扎胞苷一线治疗急性髓系白血病（AML）已在美国获批临床。

AML是一种起源造血干/祖细胞的血液系统恶性疾病，发病风险随年龄增高不断上升，多发于中老年人^[1]。

Mesutoclax入选2025中关村论坛"百项新技术新产品榜单"。

[1]  急性髓细胞白血病新药临床研发技术指导原则

Mesutoclax（ICP-248）是诺诚健华自主研发的新型口服高选择性BCL2抑制剂。BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白，其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。Mesutoclax通过选择性地抑制BCL2，恢复肿瘤细胞程序性死亡机制，从而发挥抗肿瘤疗效。Mesutoclax是中国第一个获得突破性疗法认定（BTD）的BCL2抑制剂。Mesutoclax联合阿扎胞苷治疗骨髓增生异常综合征（MDS）已在美国获批临床。

MDS是一种髓系肿瘤，表现为造血干细胞的克隆性增殖、复发的基因异常、髓系细胞发育异常、无效造血、外周血细胞减少以及高风险转化为AML。

Mesutoclax入选2025中关村论坛"百项新技术新产品榜单"。

ICP-B02（CM355）是诺诚健华和康诺亚合作开发的CD3xCD20双特异性抗体。ICP-B02特异性结合CD20阳性靶细胞和CD3阳性T细胞，将免疫T细胞招募至靶细胞周围，激活T细胞，诱导T细胞介导的肿瘤细胞杀伤（TDCC）作用杀伤靶细胞，用于治疗CD20+B细胞血液瘤。

初步数据显示，ICP-B02的静脉输注（IV）制剂和皮下注射（SC）制剂在滤泡性淋巴瘤（FL）和 弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL ）患者中都展示了良好的疗效。

2025年，诺诚健华携手合作伙伴将ICP-B02对外授权给美国Prolium公司（5.2亿美元总交易额+少数股权）。

非霍奇金淋巴瘤（NHL）是CD20+B细胞血液瘤的主要类型，占B细胞淋巴瘤的80%-90%，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、滤泡性淋巴瘤（FL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等。

ICP-B05（CM369）是诺诚健华与康诺亚的合资公司天诺健成研发的靶向抗趋化因子受体8（CCR8）单克隆抗体。目前全球尚无CCR8靶向药上市。ICP-B05选择性清除肿瘤微环境中的Treg，比其他免疫疗法更具特异性。

ICP-B05在NHL患者中观察到初步疗效，展现了ICP-B05 良好的耐受性和药代动力学特性（PK），未观察到剂量限制毒性（DLT），同时观察到作为药效学（PD）生物标志物的Treg被清除。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合和良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。目前全球尚无BTK抑制剂获批用于治疗原发性血小板减少症（ITP）患者。奥布替尼治疗ITP的III期注册临床试验已在中国完成患者入组，预计2026年上半年提交上市申请。

奥布替尼治疗ITP的II期临床研究结果表明，在每天一次口服50mg和30mg的奥布替尼治疗ITP患者的两个组别中，奥布替尼都展现了良好的安全性。50毫克组别中，40%的患者达到主要终点。在达到主要终点的患者中，83.3%的患者获得持久缓解。在对糖皮质激素（GC）或静脉注射免疫球蛋白（IVIG）敏感的患者中，50毫克剂量组中，75.0%的患者达到主要终点。详细临床数据可参见发布第28届欧洲血液学协会（EHA）年会口头报告（摘要代码：S299）和《美国血液学杂志》（American Journal of Hematology）文章。

ITP是一种获得性自身免疫性出血性疾病，成人 ITP 年发病率为每10万人约2-10人，只有约70%的患者对一线治疗有反应，仍有部分患者治疗无效或复发，因此有必要探索新的治疗靶点。通过抑制BTK可抑制 B 细胞活化和自身抗体产生，从而减少血小板破坏。

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合，良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。 此外，由于奥布替尼具有较高的血脑屏障渗透性，可以同时作用于中枢和外周神经系统，有望治疗多发性硬化症（MS）等神经系统疾病。目前全球尚无BTK抑制剂获批治疗多发性硬化症（MS）。奥布替尼治疗原发进展型多发性硬化（PPMS）的III期临床试验正在全球加速推进。

奥布替尼治疗MS全球多中心II期临床三个剂量组的24周数据均达到主要终点，奥布替尼显著降低MS患者的疾病活动。

PPMS是MS的一种亚型。MS是一种中枢神经系统炎性脱髓鞘性自身免疫性疾病，若诊断不及时，患者会出现瘫痪、失明等，生活质量易受到严重影响。根据弗若斯特沙利文分析，预计2025年全球MS患者总数为 324.47万¹。

[1]  https://www.chinabaogao.com/market/202112/562541.html

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合，良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。 此外，由于奥布替尼具有较高的血脑屏障渗透性，可以同时作用于中枢和外周神经系统，有望治疗多发性硬化症（MS）等神经系统疾病。目前全球尚无BTK抑制剂获批治疗多发性硬化症（MS）。奥布替尼治疗继发进展型多发性硬化（SPMS）的III期临床试验正在全球加速推进。

奥布替尼治疗MS全球多中心II期临床三个剂量组的24周数据均达到主要终点，奥布替尼显著降低MS患者的疾病活动。

SPMS是MS的一种亚型。MS是一种中枢神经系统炎性脱髓鞘性自身免疫性疾病，若诊断不及时，患者会出现瘫痪、失明等，生活质量易受到严重影响。根据弗若斯特沙利文分析，预计2025年全球MS患者总数为 324.47万¹。

[1] https://www.chinabaogao.com/market/202112/562541.html

奥布替尼（商品名：宜诺凯）是诺诚健华自主研发的新型BTK抑制剂。奥布替尼具有高度选择性，100% BTK靶点结合和良好的PK特征，适合开发治疗多种自身免疫性疾病。奥布替尼治疗系统性红斑狼疮（SLE）已获得概念验证（PoC），IIb期临床试验正在中国进行，预计2024年完成患者入组，有望成为治疗 SLE 的潜在first-in-class BTK 抑制剂。

奥布替尼治疗SLE的IIa期临床试验取得积极效果，研究显示奥布替尼安全性和耐受性良好，疗效呈剂量依赖性的改善趋势，同时观察到尿蛋白呈下降趋势。详细数据可参见发表于2022欧洲风湿病学大会（EULAR）重磅口头报告（摘要代码：LB0005）。奥布替尼治疗SLE的IIb期临床试验已于2024 年完成患者招募，预计2025年第四季度数据读出。奥布替尼是全球首个在SLE II期临床试验中显示有效性的BTK抑制剂。

SLE是一种全身性疾病，它往往导致脏器的损伤，尤其是肾脏和神经系统、皮肤、血液系统、呼吸系统，几乎所有的系统都可能受累。根据弗若斯特沙利文分析，预计2025年全球 SLE患病人数将达到818万。《中国系统性红斑狼疮发展报告2020》指出，我国SLE患者约有100万人，总数位居全球第一，发病率位居第二。

Soficitinib (ICP-332) 是诺诚健华自主研发的重磅口服TYK2 JH1抑制剂。目前全球尚无TYK2抑制剂获批治疗特应性皮炎（AD）。Soficitinib是一款高效、高选择性的新型TYK2抑制剂，对 TYK2具有强效抑制活性。Soficitinib对JAK2的选择性高达约 400 倍，可减低因JAK2抑制所致不良反应。Soficitinib治疗特应性皮炎（AD）的III期注册临床试验正加速推进。

Soficitinib治疗中重度AD的II期临床研究达到多个有效性终点。80毫克和120毫克两个治疗组EASI 75应答率均为64.0%，较安慰剂组（8.0%）分别改善了56.0%，优于多种获批创新药物单药治疗12周或16周的疗效（非头对头比较）。两个治疗组的总体不良事件发生率均与安慰剂组相当。详细数据可参见发表于2024年美国皮肤病学会年会重磅口头报告（摘要代码：56157）。

根据 Pharma Intelligence 相关数据，AD是一种主要自身免疫性疾病，预计到 2030 年全球市场潜力将达到100亿美元。

Soficitinib成功入选2023中关村论坛“十大新技术新产品榜单”。

ICP-488是诺诚健华自主研发的TYK2（酪氨酸激酶2）JH2变构抑制剂，是一种强效的高选择性口服TYK2变构抑制剂。ICP-488通过高度特异性结合TYK2 JH2结构域，阻断IL-23、IL-12和I型干扰素等炎性细胞因子的信号转导，从而抑制自身免疫性疾病和炎症性疾病的病理过程。ICP-488治疗银屑病患者的 III期注册临床试验正在中国加速推进。

ICP-488治疗中重度斑块状银屑病的II期临床研究结果表明，ICP-488在每天一次6毫克和每天一次9毫克的剂量下对银屑病患者均具有显著疗效，且展现出良好的安全性和耐受性，为中重度银屑病患者提供了有价值的治疗选择。详细数据可参见发表于2025年美国皮肤病学会年会重磅口头报告。

自身免疫性疾病已经成为除心血管疾病和癌症外的第三大慢性病。数据显示，全球1亿人受各类银屑病影响¹。

[1] 李慧贤,胡丽,郑焱,张键,刘文丽,高田原,牟宽厚,田琼.基于全球疾病负担(GBD)大数据的中国银屑病流行病学负担分析[J].中国皮肤性病学杂志,2021,35(04):386-392.

佐来曲替尼（Zurletrectinib, ICP-723）是诺诚健华自主研发的泛TRK抑制剂，不仅能够有效抑制 TRKA、TRKB、TRKC，而且能够有效抑制 TRKA的耐药性突变G595R和 G667C等，可以克服第一代 TRK抑制剂的获得性耐药。佐来曲替尼治疗携带NTRK融合基因的晚期实体瘤成人和青少年患者（12周岁≤年龄< 18周岁）的新药上市申请（NDA）已在中国获受理并纳入优先审评。

佐来曲替尼展示了良好的有效性和安全性，总缓解率（ORR）为80-90%。佐来曲替尼被证明可以克服第一代 TRK 抑制剂的耐药性，为接受第一代TRK抑制剂后耐药的患者带来希望。

在某些罕见的肿瘤类型（例如 先天性婴儿纤维肉瘤等）中，NTRK基因融合发生率高达 90%。NTRK基因融合与至少19种成人和儿童的肿瘤类型相关，包括肺癌、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和黑色素瘤等。

佐来曲替尼入选2021中关村论坛"百项新技术新产品榜单"。

佐来曲替尼（Zurletrectinib, ICP-723）是诺诚健华自主研发的泛TRK抑制剂，不仅能够有效抑制 TRKA、TRKB、TRKC，而且能够有效抑制 TRKA的耐药性突变G595R和 G667C等，可以克服第一代 TRK抑制剂的获得性耐药。公司预计2025年下半年递交佐来曲替尼治疗携带NTRK融合基因的晚期实体瘤儿童患者（2周岁≤年龄< 12周岁）的新药上市申请（NDA）。

佐来曲替尼展示了良好的有效性和安全性，总缓解率（ORR）为80-90%。佐来曲替尼被证明可以克服第一代 TRK 抑制剂的耐药性，为接受第一代TRK抑制剂后耐药的患者带来希望。

在某些罕见的肿瘤类型（例如 先天性婴儿纤维肉瘤等）中，NTRK基因融合发生率高达 90%。NTRK基因融合与至少19种成人和儿童的肿瘤类型相关，包括肺癌、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和黑色素瘤等。

佐来曲替尼入选2021中关村论坛"百项新技术新产品榜单"。

ICP-189是诺诚健华自主研发的新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂。目前全球尚无SHP2抑制剂上市。ICP-189作为一种新型口服SHP2变构抑制剂，对其他磷酸酶具有很好的选择性，在各种异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。

诺诚健华正与美国ArriVent公司展开合作，ICP-189联合针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的口服 EGFR 激酶抑制剂伏美替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的临床试验正在加速推进。

ICP-189 单药治疗观察到初步疗效。已完成ICP-189与伏美替尼（firmonertinib）联合治疗的Ib期剂量探索研究。在剂量探索阶段，未观察到任何 DLT。剂量扩展研究正进行中。ICP-189在KRAS^G12C 突变和EGFR过表达驱动的肿瘤模型具有显著的抗肿瘤作用。

ICP-B794是诺诚健华自主研发的靶向B7-H3 的新型ADC创新药。是一款由人源化抗 B7-H3 单抗通过蛋白酶可裂解连接子与公司自主开发的强效有效载荷偶联而成。这种组合确保ADC创新药精准靶向肿瘤细胞，同时最大限度地减少脱靶效应，为肺癌、食道癌、鼻咽癌、头颈部鳞状细胞癌、前列腺癌等实体瘤患者提供有希望的治疗方法。

目前全球尚无B7-H3 靶向疗法获批上市。B7-H3是一种I型跨膜蛋白¹，高表达于多种实体瘤，因其特异性表达在肿瘤细胞中被认为是一个非常有潜力的抗肿瘤靶点。

[1] A I Chapoval et al., 2001; Schildberg et al., 2016